Kolesterolilääkkeet

Valtimosairauksien riskin pienentäminen tai jo syntyneen taudin pahenemisen estäminen vaatii usein häiriintyneen rasva-aineenvaihdunnan hoitoa. Tätä arvioidaan veren rasva- eli lipidiarvojen perusteella. Käytännössä se tarkoittaa kokonaiskolesterolin (fS-kol), HDL-kolesterolin (fS-kol-HDL), LDL-kolesterolin (fS-kol-LDL) ja triglyseridin (fS-trigly tai TG) mittaamista.

Rasva-arvot on yksi valtimosairauksien kokonaisriskin osatekijä yhdessä iän, sukupuolen, perimän, tupakoinnin, verenpaineen ja sokeriaineenvaihdunnan kanssa. Terveillä kokonaisriskiä arvioidaan FINRISKI-laskurilla. Sydäntapahtuman riski on aina erittäin suuri niillä, joilla on jo todettu sepelvaltimo-, aivovaltimo- tai ääreisvaltimosairaus. Heillä ei enää käytetä riskilaskureita.

Rasva-aineenvaihdunnan parantamisessa elintavat ovat aina mukana. Terveillä ihmisillä, jos valtimosairauksien riski on pieni tai kohtalainen eivätkä rasva-arvot ole vahvasti poikkeavat, ruokavalio, liikunta ja muut elintavat ovat riittävä hoito. Mitä suurempi sairastumisen riski, ja etenkin jos valtimosairaus on jo todettu, sitä todennäköisemmin tarvitaan lääkehoitoa.

Statiinit

Statiinit ovat tärkein kolesterolilääkkeiden ryhmä. Ne estävät soluja valmistamasta kolesterolia (kolesterolisynteesiä), jolloin solut ottavat enemmän kolesterolia pois verenkierrosta. Tällöin erityisesti haitallisen LDL-kolesterolin määrä veressä laskee. Tavoitearvo määräytyy sairastumisen riskin mukaan.

Statiinit pienentävät vakavan valtimosairaustapahtuman (sydäninfarkti tai aivoverenkiertosairaus) riskiä ensimmäisen käyttövuoden jälkeen vuosittain neljänneksellä (25 %) lääkettä käyttämättömiin verrattuna, kun LDL-kolesteroliarvo laskee 1 mmol/l:n. Tehokkaampi statiinihoito pienentää näitä riskejä enemmän.

Statiinit aiheuttavat pienelle osalle käyttäjistä lihaskipuja ja mahdollisesti lihasheikkoutta. Tyypillistä on isojen lihasryhmien (hartiat, selkä, reidet) kipu, joka alkaa pian lääkkeen käyttöönoton jälkeen. Lihaskivut ovat muutenkin tavallisia, joten kaikki statiinihoidon aikana ilmenevät vaivat eivät johdu lääkityksestä. Jos kohtalainenkin epäily syy-yhteydestä on, statiinivalmistetta voidaan vaihtaa tai annosta pienentää. Useimmiten sopiva hoito on löydettävissä, mutta pieni osa ihmisistä ei voi käyttää statiineja.

Harvoissa tapauksissa statiinihoito vaurioittaa lihassoluja, jolloin vereen vuotaa kreatiinikinaasi-entsyymiä. Sitä voidaan mitata verikokeella (S-CK).

Statiinien haittavaikutuksia voidaan vähentää

Haittojen välttämiseksi on kartettava yhteiskäyttöä sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka hidastavat joidenkin statiinien (erityisesti simvastatiinin) poistumista elimistöstä. Tavallisimmin tällaisia yhteiskäytössä huomioitavia lääkeaineita ovat makrolidiantibiootit (klaritromysiini ja erytromysiini) ja eräät sienilääkkeet. Terbinafiini on statiinienkin kanssa käytettynä turvallinen sienilääke.

Greippi hidastaa statiinien poistumista elimistöstä, joten kaikkia greippiä sisältäviä tuotteita tulee välttää.

Osalla ihmisistä statiinien poistuminen on hidastunut geneettisistä syistä, jolloin lääkepitoisuudet saattavat nousta muita herkemmin haitallisen korkeiksi. Ongelmatapauksissa tällaista farmakogeneettistä mekanismia voidaan tutkia tekemällä geenitesti, jolla tutkitaan SLCO1B1-polymorfismia. Testiä ei kuitenkaan tehdä systemaattisesti hoitoa aloitettaessa. Geenimutaation kantajat voivat käyttää statiinia, mutta tavallista huomattavasti pienemmillä annoksilla.

Ihmisillä, joilla on diabeteksen esiaste (lievä glukoosiaiheenvaihdunnan häiriö), statiinit voivat jouduttaa tilan etenemistä diabetekseksi. Kaikki käyttäjät huomioon ottaen diabeteksen riski lisääntyy 9 % eli noin joka 250:s käyttäjä saa diabetesdiagnoosin. Vakavat valtimotautitapahtumat (sydäninfarktit, aivoinfarktit ja niistä johtuvat kuolemat) kuitenkin vähenevät, joten kokonaisvaikutus on suotuisa. Statiinit ovat erityisen hyödyllisiä diabeetikoille, koska heidän valtimotautiriskinsä on suuri.

Elintapahoidon jatkaminen statiinilääkityksen aikana on oleellisen tärkeää. Erityisen tärkeää se on diabeteksen esiasteita sairastavilla, koska heillä jo muutaman kilon painonpudotus yhdistettynä liikuntaan ja laadullisesti terveelliseen ravintoon pienentää merkittävästi diabeteksen riskiä. Elintapahoitoon voi kuulua myös kasvistanoli- tai -sterolituotteiden (muun muassa näitä sisältävät levitteet) käyttö, mikä tehostaa statiinien vaikutusta.

Yksittäistapausten tai satunnaistamattomien aineistojen perusteella statiineihin on yhdistetty joukko muita haittoja, muun muassa muistihäiriöt, kaihi ja haimatulehdus. Tarkemmissa tutkimuksissa näitä epäilyjä ei ole voitu yleistää. Vakuuttavasti on osoitettu, etteivät statiinit aiheuta syöpää.

Muita lipidilääkkeitä ovat fibraatit, etsetimibi, resiinit ja PCSK9-estäjät. Niiden käyttö on statiineihin verrattuna vähäistä.

Fibraatit

Fibraatit pienentävät triglyseridiarvoa ja suurentavat hieman HDL-kolesteroliarvoa. Niitä voidaan harkinnan mukaan käyttää, jos statiinit eivät sovi.

Etsetimibi

Etsetimibi estää kolesterolin imeytymistä suolesta. Se ei yksinään ole kovin tehokas kolesterolilääke, mutta tuo pientä lisähyötyä statiinihoitoon liitettynä. Jos LDL-kolesteroli ei ole laskenut statiinihoidolla riittävän alas, liitetään sen rinnalle usein etsetimibi hoitoa tehostamaan. Lääkkeestä on vain yksi annosvahvuus, 10 mg, ja se otetaan kerran päivässä. Markkinoilla on myös yhdistelmäpillereitä, joissa on statiinia ja etsetimibiä samassa pillerissä.

Resiinit

Resiinit eli sappihappojen sitojat (kolestyramiini, kolestipoli ja kolesevelaami) pienentävät LDL-kolesteroliarvoa, mutta eivät yhtä tehokkaasti kuin statiinit. Vatsavaivat ja vaatimaton teho rajoittavat resiinien käyttökelpoisuutta, ja käyttö onkin nykyisin hyvin vähäistä.

PCSK9-estäjät

Nämä lääkkeet estävät LDL-reseptorien hajoamista maksasolun pinnalla, jolloin toimivia reseptoreja jää sieppaamaan LDL-kolesterolia pois verenkierrosta. Muista lipidilääkkeistä poiketen nämä lääkkeet otetaan pistoksena ihon alle kerran tai kahdesti kuukaudessa. Lääkkeillä on erityiskorvattavuus periytyvää vaikeaa rasva-aineenvaihdunnan häiriötä sairastavien potilaiden (FH-tauti) hoidossa, sekä rajoitetusti peruskorvauus sepelvaltimotautia tai muuta valtimotautia sairastavilla, jos statiini- ja etsetimibihoidosta huolimatta LDL-kolesteroli on edelleen yli 2,0 mmol/l. Tällä hetkellä saatavilla on kaksi valmistetta, evolokumabi ja alirokumabi.

Inklisiraani

Tämän lääkkeen vaikutukset välittyvät myös PCSK9-proteiinin kautta, mutta eri mekanismilla kuin edellä mainitut PCSK9-estäjät. Inklisiraani toimii maksasolun sisällä, jossa se estää kyseisen proteiinin muodostumista. Lopputulema on sama, eli LDL-kolesterolia verenkierrosta sieppaavia reseptoreita säilyy maksasolun pinnalla toimintakykyisenä. Terveydenhuollon ammattilainen antaa lääkkeen pistoksena. Ensimmäisen annoksen jälkeen toinen annos annetaan vasta kolmen kuukauden kuluttua, ja jatkossa vain puolen vuoden välein. Lääkkeellä on rajoitettu peruskorvattavuus.

Ikosapenttietyyli

Ikosapenttietyyliä käytetään statiinihoidon lisänä valtimotautipotilailla tai diabeetikoilla, joilla on lisäksi muita valtimotaudin riskitekijöitä, ja joilla on triglyseridipitoisuus ≥ 1,7 mmol/l. Kyseessä on omega-3-rasvahapon, eikosapentaeenihapon (EPA) stabiili etyyliesteri. Vaikutusmekanismia sydäntapahtumien vähenemiseen ei täysin tunneta.

Useimmilla lipidilääkkeillä on alempi erityiskorvaus sepelvaltimotaudissa ja FH-taudissa. Poikkeukset mainitaan taulukossa.